— Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2;
— комбинированная терапия: сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-гамма (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
• беременность, период грудного вскармливания;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• применение у детей моложе 18 лет
С осторожностью:
Почечная недостаточность Основной путь выведения ситаглиптина из организма - почечная экскреция. Для достижения таких же плазменных концентраций, что и у пациентов с нормальной выделительной функцией почек, пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также пациентам с терминальной стадией ХПН, требующей гемодиализа или перитонеального диализа, требуется проводить коррекцию (снижение) дозы препарата Янувия (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ, Пациенты с почечной недостаточностью).
Панкреатит
В пострегистрационном периоде наблюдения были получены сообщения о развитии острого панкреатита, включая геморрагический или некротический летальным и без летального исхода, у пациентов, принимающих ситаглиптин (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ, Пострегистрационные наблюдения). Поскольку данные сообщения
были получены добровольно от популяции неопределенного размера, то невозможно достоверно оценить частоту данных сообщений или установить причинно- следственную связь с длительностью применения препарата. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкие, сильные боли в животе. Клинические проявления панкреатита исчезали после прекращения приема ситаглиптина. В случае подозрения на панкреатит необходимо прекратить прием препарата Янувия и других потенциально опасных лекарственных препаратов
Беременность и лактация:
Не проводилось контролируемых исследований препарата Янувия у беременных женщин, следовательно, нет данных о безопасности его применения у беременных. Препарат Янувия, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности. Отсутствуют данные о выделении ситаглиптина с грудным молоком. Следовательно, препарат Янувия не должен назначаться в период лактации
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза препарата Янувия® составляет 100 мг 1 раз в сутки внутрь в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, или производными сульфонилмочевины, или агонистами PPAR-y (тиазолидиндионами), или инсулином (с или без метформина), либо в комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины, или метформином и агонистами PPAR-y.
Препарат Янувия® может приниматься независимо от приема пищи. Режим дозиро-вания метформина, производных сульфонилмочевины и агонистов PPAR-y должен подбираться исходя из рекомендованных доз для этих лекарственных средств.
При комбинировании препарата Янувия® с производными сульфонилмочевины или с инсулином традиционно рекомендуемую дозу производного сульфонилмочевины или инсулина целесообразно уменьшить для снижения риска развития сульфон- индуцированной или инсулин- индуцированной гипогликемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, Гипогликемия)
В случае если пациент пропустил прием препарата Янувия®, препарат должен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме препарата.
Недопустим приём двойной дозы препарата Янувия® в один и тот же день.
Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин, приблизительно соответствующий концентрации креатинина сыворотки крови < 1,7 мг/дл у мужчин и < 1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата Янувия® не требуется.
Для пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности (КК > 30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий концентрации креатинина сыво-ротки крови >1,7 мг/дл, но < 3 мг/дл у мужчин и > 1,5 мг/дл, но <2,5 мг/дл у женщин) доза препарата Янувия® составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК <30 мл/мин, приблизительно соответствующий концентрации креатинина сыворотки крови > 3 мг/дл у мужчин и > 2,5 мг/дл у женщин) или с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе или перитонеальном диализе, доза препарата Янувия® составляет 25 мг 1 раз в сутки. Препарат Янувия® может применяться вне зависимости от расписания процедуры диализа.
Ввиду необходимости коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить оценку функции почек до начала лечения препаратом Янувия® и периодически в процессе лечения.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется коррекции дозы препарата Янувия® у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы препарата Янувия® у пожилых пациентов.
Особые указания
Гипогликемия
По данным клинических исследований препарата Янувия частота возникновения гипогликемии при монотерапии или комбинированной терапии с препаратами, не вызывающими гипогликемию (метформин. пиоглитазон), была сопоставима с частотой развития гипогликемии в группе плацебо.
Как и в случае приема других гипогликемических препаратов, гипогликемия наблюдалась при применении препарата в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины (см. раздел "Побочное действие"), С целью снижения риска развития сульфон-индуцированной гипогликемии дозу производного сульфонилмочевины следует уменьшить (см. раздел "Способ применения и дозы").
Применение у лиц пожилого возраста
В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пожилых пациентов (>65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет.
Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется. Пожилые пациенты чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах, необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы").
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность управлять автотранспортом. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата Янувия на способность управления автотранспортом или сложными механизмами.
Препарат Янувия (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом ф (PPAR-y), ингибиторов альфа-глюкозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы в крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом (АМФ).
ГШ1-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа- клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низкой концентрации глюкозы в крови, что чревато развитием сульфон-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц.
При низкой концентрации глюкозы в крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. 11111-1 и ГИП не ^ влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом Д1111-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм 1'1111-1 и ГИП. Повышая концентрацию инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина HbAjc и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
Добавить отзыв
Поделитесь своим мнением о сети аптек «Госаптека», или возможно о какой-то конкретной
аптеке сети. Расскажите о том что нравится, а что надо исправить. Нам важна ваша точка зрения, чтобы
становиться лучше.
