Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
— дифтерия (в т.ч. бактерионосительство);
— коклюш (в т.ч. профилактика);
— трахома;
— бруцеллез;
— болезнь легионеров;
— эритразма;
— листериоз;
— скарлатина;
— амебная дизентерия;
— гонорея;
— конъюнктивит новорожденных;
— пневмония у детей;
— мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
— первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
— неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
— инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);
— инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
— инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы);
— инфекции слизистой оболочки глаз;
— профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом;
— профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Внутрь.
Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г. Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 раза/сут. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней. При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4 раза/сут, детям - по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса — 10-14 дней. При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 раза/сут в течение 14 дней. При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее - по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней. Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г). Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/сут, детям — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней. Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч. При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 раза/сут в течение не менее 14 дней. У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней.
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.
К чувствительным относятся микроорганизмы рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 05 мг/л умеренно чувствительным -1-6 мг/л устойчивым - более 6 мг/л.
Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу в том числе Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes) Streptococcus spp. группы viridans Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum;
Грамотрицательные организмы: Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenzae Campylobacter jejuni Bordetella pertussis Brucella spp. Legionella spp. в т.ч. Legionella pneumophila и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae) Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis) Treponema spp. Rickettsia spp. Listeria monocytogenes. А так же простейшие: Entamoeba histolytica.
К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli (и другие представители семейства Enterobacteriaceae) Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp.) в том числе Bacteroides fragilis.
Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации обладает прокинетическими свойствами.
Лекарственная форма
Таблетки
Описание
Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.
Действие
Антибиотик-макролид
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Cmax достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%. Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери. Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при приеме эритромицина.
Применение у детей
Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20—40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекции доза может быть удвоена.
Побочные действия
Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко - анафилактический шок. Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо). Редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа "пируэт") у больных с удлиненным интервалом QT.
Взаимодействие
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени). Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов. При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда. При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность дигоксина. Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем й при занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующих особого внимания и быстрых реакций.
Форма выпуска
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 250 мг: 20 или 2000 шт.
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 20 или 2000 шт.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ИРБИТСКИЙ ХФЗ ООО