Моксифлоксацин табл п/пл/о 400мг №5 уп конт яч 5х1 пачка карт арт.16948801

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

- Острый синусит

- Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам*

- Обострение хронического бронхита

- Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

- Осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу)

- Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы.

- Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты)

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью, включая штаммы, резистентные к пенициллину, штаммы, резистентные к 2 или более антибактериальным препаратам из таких групп, как пенициллины (при МИК ? 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения ( цефуроксим ), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

- Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим препаратам хинолонового ряда и любому другому компоненту препарата. - Возраст до 18 лет. - Беременность и период грудного вскармливания. - Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами. - Наследственный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. - В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно нескорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой; - Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT; - В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы. С осторожностью: При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч.подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме препаратов, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Внутрь. Рекомендуемый режим дозирования: одна таблетка (400 мг) 1 раз в сутки при любых инфекциях указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Внутрь, проглатывать целиком, таблетки не разжевывать. Длительность терапии Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом. - Обострение хронического бронхита - 5-10 дней. - Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней. - Острый синусит - 7 дней. - Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней. - Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-21 день. - Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 5-14 дней. - Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. Продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 дня. Пациенты пожилого возраста Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. Дети Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не установлена. Нарушение функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения препарата у пациентов с циррозом печени см. раздел "Особые указания"). Почечная недостаточность У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при почечной недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования, не требуется. Применение у пациентов различных этнических групп Изменения режима дозирования не требуется.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые). При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Препарат следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации моксифлоксацина, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при: Изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорректированная гипокалиемия, клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; при наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой; Применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Препарат следует применять с осторожностью: у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца; у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT). При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе) необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином. При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином. Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания. На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее пациенты, применяющие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света. Применение моксифлоксацина в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами). Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами. Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином. У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, поражающей мелкие и(или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. Симптомы могут проявиться сразу вскоре после начала применения и быть необратимыми. Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения (см. раздел "Побочное действие"). Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина пациентами с психозами и пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе. Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином, соответствующим антибактериальным препаратом, который активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (например, цефалоспорин). Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне применения моксифлоксацина дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препараты сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

В одной таблетке: Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 436,3 мг, в пересчете на моксифлоксацин - 400,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 97,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 51,2 мг, кроскармеллоза натрия - 32,5 мг, повидон-К25 - 26,0 мг, магния стеарат - 6,5 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 8,4 мг, титана диоксид - 4,3 мг, макрогол-4000 - 2,1 мг, краситель железа оксид желтый - 0,2 мг.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Моксифлоксацин - бактерицидный, антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда.

Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина.

Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости.

Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10^-7-10^-10).

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса (механизма резистентности к фторхинолонам).

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к ?-лактамным и макролидным антибиотикам.

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcusspp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные	Умеренно чувствительные	Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcuspneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам, а также штаммы, устойчивые к 2 или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ?2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например. цефуроксим ), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол)
Streptococcus pyogenes (группа А)*
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedins*)
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*		Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**
Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы		Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы
	Enterococcus faecalis * (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecium*
Грамотрицательные
Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие ?-лактамазы)*
Haemophilus parainfluenzae *
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие ?-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli*
Acinetohacter haumannii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobacter spp.(E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazakii)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Анаэробы
	Bacteroides spp. (B. distasonis*, B. fragilis*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgatus*)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Атипичные
Chlamydia pneumoniae *
Chlamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnetii

* - чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

^** - применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади фармакотерапевтической кривой "концентрация-время" (AUC)/MИK₉₀ превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (С_mах)/MИK₉₀ находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/ MИK₉₀ >30-40.

Параметр (среднее значение)	AUIC* (ч)	Сmах/MИK90
MИK90 0,125 мг/л	279	23,6
MИK90 0,25 мг/л	140	11,8
MИK90 0,5 мг/л	70	5,9

* AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/MИK₉₀).

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.