Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами: - неосложненные инфекции кожи и подкожных структур; - внебольничная пневмония включая внебольничную пневмонию возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*; - осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу); - осложненные инграабдоминальные инфекции включая полимикробные инфекции в том числе внутрибрюшинные абсцессы; - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты). Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний моксифлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: - острый синусит; - обострение хронического бронхита. *Streptococcuspneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включает штаммы резистентные к пенициллину и штаммы резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК ? 2 мкг/л) цефалоспорины II поколения (цефуроксим) макролиды тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к моксифлоксацину другим препаратам хинолонового ряда или к любому компоненту препарата; возраст до 18 лет; беременность и период грудного вскармливания; наличие в анамнезе патологии сухожилий развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда; удлинение интервала QT на кардиограмме (врожденное или приобретенное); нарушения электролитного баланса особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма сопровождавшихся клинической симптоматикой; моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"); в связи с наличием в составе препарата лактозы его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы дефиците лактазы глюкозо- галакгозной мальабсорбции; в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд- Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы. С осторожностью: При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе подозрительных в отношении вовлечения ЦНС) предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; пациентам с психозами и пациентам с психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста) такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; у пациентов с циррозом печени; при одновременном приеме с препаратами снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью и фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: по одной таблетке (400 мг) 1 раз в день при инфекциях указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетку следует проглатывать целиком не разжевывая запивая достаточным количеством воды вне зависимости от приема нищи. Продолжительность лечения Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции а также клиническим эффектом. Обострение хронического бронхита - 5-10 дней. Острый синусит - 7 дней. Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур - 7 дней. Внебольничная пневмония - общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксаципом (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней. Осложненные инфекции кожи и подкожных структур - общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день. Осложненные интраабдомииальные инфекции - общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней. Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. Продолжительность лечения препаратом в таблетках может достигать 21 дня. Пациенты пожилого возраста Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. Дети Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена. Нарушение функции печени Пациентам с нарушениями функции печени (класс А В по классификации Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел "Особые указания"). Почечная недостаточность У пациентов с нарушением функции ночек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина ? 30 мл/мин/173 м2) а также у пациентов находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе изменения режима дозирования не требуется. Применение у пациентов различных этнических групп Изменения режима дозирования не требуется.
Особые указания
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом следует прекратить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые). При применении препарата Моксифлоксацин у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Препарат Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT они могут быть более чувствительны к препаратам удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов оказывающих влияние на интервал QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий включая полиморфную желудочковую тахикардию. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов получавших моксифлоксацин не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев связанных с удлинением интервала QT. При применении препарата Моксифлоксацин может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим препарат Моксифлоксацин противопоказан при: - изменениях электрофизиологических параметров сердца выражающихся в удлинении интервала QT: врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT электролитных нарушениях особенно некоррегированной гипокалиемии; клинически значимой брадикардии; клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличии в анамнезе нарушений ритма сопровождавшихся клинической симптоматикой; - применение с другими препаратами удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Препарат Моксифлоксацин следует применять с осторожностью: - у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца; - у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT). При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу прежде чем продолжить лечение препаратом Моксифлоксацин. При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу прежде чем продолжить лечение препаратом Моксифлоксацин. Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия включая препарат Моксифлоксацин сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов у которых на фоне лечения препаратом Моксифлоксацин развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты угнетающие перистальтику кишечника противопоказаны при развитии тяжелой диареи. Препарат Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания. На фоне терапии хинолонами в том числе моксифлоксаципом возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия особенно у пожилых и пациентов. получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее пациенты получающие препарат Моксифлоксацин должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света. Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами). Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций вызванных штаммами Staphylococcusaureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций вызванных MRSA следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел "Фармакодинамика"). Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия invitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacteriumspp. приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов которым в этот период проводится лечение препаратом Моксифлоксацин. У пациентов которым проводилось лечение хинолонами включая моксифлоксацин описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии приводящей к парестезиям гипестезиям дизестезиям или слабости. Пациентов которым проводится лечение препаратом Моксифлоксацин следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии включающих боль жжение покалывание онемение или слабость (см. раздел "Побочное действие"). Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению включая суицидальные попытки (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы включая нарушения психики необходимо немедленно отменить препарат и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком отличным от фторхинолонов если это возможно. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Моксифлоксацин пациентам с психозами и пациентам с психиатрическими заболеваниями в анамнезе. Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseriagonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeaeисключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком который активен в отношении N. gonorrhoeae (например цефалоспорин). Дисгликемия Как и в случае с другими фторхинолонами при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например препаратами судьфонилмочевины) или инсулином. При применении моксифлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания головокружение "волчий" аппетит головная боль нервозность ощущение серцебиения или учащение пульса бледность кожных покровов испарина дрожь слабость). Если у пациента развивается гипогликемия необходимо немедленно прекратить лечение моксифлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком отличным от фторхинолонов если это возможно. При проведении лечения моксифлоксацином у пациентов пожилого возраста у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел "Побочное действие").
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Фармакологическое действие
Механизм действия Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV что приводит к нарушению процессов репликации репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и как следствие к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями. Механизмы резистентности Механизмы приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам цефалоспоринам аминогликозидам макролидам и тетрациклинам не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих нор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 - 10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину. Установлено что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положение С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положение С7 предупреждает развитие активного эффлюкса механизма резистентности к фторхинолонам. Моксифлоксацин invitro активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов анаэробов кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий таких как Mycoplasmaspp. Chlamydiaspp. Legionellaspp. а также бактерий разистентных к ?-лактамным и макролидным антибиотикам. Влияние на кишечную микрофлору человека После перорального приема моксифлоксацина отмечалось снижение концентраций EscherichiacoliBacillusspp. BacteroidesvulgatusEnterococcusspp. Klebsiellaspp. а также анаэробов Bifidobacteriumspp. Eubacteriumspp. Peptostreptococcusspp. Эти изменения были обратимы в течение двух недель. Токсин Clostridiumdifficile не обнаружен. Тестирование чувствительности in vitro Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы: Чувствительные - грамположительные: GardnerellavaginalisStreptococcuspneumoniae* (включая штаммы устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам) а также штаммы устойчивые к двум или более антибиотикам таким как пенициллин (МИК ?2 мкг/мл) цефалоспорины II поколения (например цефуроксим) макролиды тетрациклины триметонрим/сул ьфаметоксазол). Streptococcus pyogenes (группа А)* группа Streptococcus milleri (S. anginosus* S. constellatus* иS. intermedins*) группа Streptococcus viridans (S. viridans S. mutans S. mitis S. sanguinis S. salivarius S. thermophilus S. constellatus). Streptococcus agalactiae. Streptococcus dysgalactiae. Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)* коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii S. epidermidis. S. haemolyticus S. hominis S. saprophyticus S. simulans. (включая чувствительные к метициллину штаммы). - грамотрицательные: Haemophilus influenzae (включая штаммы продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)* Haemophilus parainfluenzae*Moraxella catarrhal is (включая штаммы продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)* Bordetella pertussis Acinetobacter baumannii Proteus vulgaris. анаэробы: Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Prevotella spp. Propionibacterium spp. - атипичные: Chlamydia pneumoniae*. Chlamydia trachomatis* Mycoplasma pneumoniae * Mycoplasma hominis Mycoplasma genitalium Legionella pneumophila* Coxiella burnetii. Умеренно чувствительные - грамположительные: Enterococcusfaecalis* (только штаммы чувствительные к ванкомицину и гентамицину) Enterococcusavium* Enterococcusfaecium. - грамотрицательные: Escherichia coli* Klebsiella pneumoniae* Klebsiella oxytoca Citrobacter freundii** Enterobacter spp. (E. aerogenes E. intermedins E. sakazakii) Enterobacter cloacae* Pantoea agglomerans Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas fluorescens Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia Proteus mirabilis* Morganella morganii Providencia spp. (P. rettgeri P. stuart ii). - анаэробы: Bacteroides spp. (B. distasonis* B. fragilis* B. ovatus* B. thetaiotaomicron* B. iniformis* B. vulgaris*) Peptostreptococcus spp * Clostridium spp. *. Резистентные - грамnоложителъные: Staphylococcusaureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)** коагулазонегативные стафилококки (S. cohniiS. epidermidisS. haemolyticus. S. hominisS. saprophyticusS. simulans) резистентные к метициллину штаммы). - грамотрицательные: Pseudomonasaeruginosa. * - чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. ** - применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций вызванных штаммами S. aureus резистентными к метициллину (MRSА). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций вызванных MRSA. следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов проходящих лечение в стационаре значение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC/MИK90 превышает 125 а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)/МИК90 находится в пределах 8-10 то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: АUС/МИК90>30-40. Параметр (среднее значение) AUIC* (ч) Сmах/МИК90 МИК90 0125 мг/л 279 236 МИК90 025 мг/л 140 118 МИК90 05 мг/л 70 59 * AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/MИК90).
Добавить отзыв
Поделитесь своим мнением о сети аптек «Госаптека», или возможно о какой-то конкретной
аптеке сети. Расскажите о том что нравится, а что надо исправить. Нам важна ваша точка зрения, чтобы
становиться лучше.
